[Distribution] MRP1 Inhibitor

MRP1

 

MRP1(Multidrug Resistance-associated Protein 1)은 간세포의 basolateral membrane에 위치한 ATP binding cassette (ABC) efflux 수송체입니다. 세포막을 통해 약물이나 대사산물, 특히 글루타치온, 글루쿠론산, 황산과 결합된 형태로 세포 외부로 배출하는 수송 단백질입니다. MRP1은 주로 암세포에서 과발현되어 항암제 등을 세포 밖으로 배출하여 약물 저항성을 유발할 수 있습니다.

 

MRP1은 다양한 항암제와 항바이러스제 등 여러 약물의 효과를 감소시키는 역할을 하기 때문에, 이 단백질이 과발현된 암세포에서는 약물에 대한 저항성이 생길 수 있습니다.

 

MRP1 억제제는 MRP1의 약물 배출 기능을 억제함으로써, 세포 내 약물 농도를 증가시킵니다. 이는 특히 항암제의 경우 암세포 내 약물 축적을 높여, 치료 효과를 증가시킬 수 있습니다. 약물 배출을 억제하여, MRP1에 의한 다약제 내성을 극복할 수 있는 가능성을 제공합니다. 이를 통해 MRP1에 의해 저항성을 가진 암세포가 항암제에 다시 민감하게 반응하도록 할 수 있습니다.

 

화합물이 MRP 수송체를 억제할 수 있는지 여부를 확인하면 DILI(Drug Induced Liver Injury)의 위험을 평가하는데 유용한 추가 정보를 제공할 수 있습니다.

참조

https://www.mdpi.com/1422-0067/19/9/2697

FK506 Attenuates the MRP1-Mediated Chemoresistant Phenotype in Glioblastoma Stem-Like Cells