이전 글 [Metabolism] CYP #1에서 이어지는 내용입니다.CYPCYP, 즉 Cytochrome P450 효소군은 우리 몸에서 다양한 외부 물질의 대사와 해독에 중요한 역할을 합니다. 이들 중에서도 CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, 그리고 CYP2D6은 특히 중요한 이소자임으로, 각각 특정 약물이나 화합물을 기질로 하여 대사 과정을 진행합니다. 이번 글에서는 이 5개의 주요 이소자임이 어떤 물질을 기질로 하여 대사 및 해독작용을 수행하는지에 대해 몇 가지만 알아보겠습니다.CYP1A2CYP1A2는 간에서 주로 발현되며, 다음과 같은 물질들을 기질로 합니다:카페인: 흔히 마시는 커피와 차에 들어있는 카페인은 CYP1A2에 의해 대사됩니다.테오필린: 천식 치료에 사용되는 테오..

CYPCYP는 Cytochrome P450의 약자로, 생체 내에서 다양한 화학 반응을 촉매하는 효소 계열을 의미합니다. 주로 간에서 발견되며, 외부 물질(약물, 환경 독소, 발암 물질 등)의 대사와 해독에 중요한 역할을 합니다.생체 변환(biotransformation)의 화학적 특성에 기반하여, 약물 대사 반응 과정은 두 가지 주요 범주로 나눌 수 있습니다: 1상 반응(산화 반응)과 2상 반응(결합 반응)입니다. 인간의 CYP 계열(1상 반응 효소)에는 57개의 이소자임(isozyme)이 있으며, 이들 이소자임은 인간에서 알려진 약물의 약 3분의 2를 대사합니다. 이 중 80%는 5개의 이소자임(CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)이 담당하고 있습니다. 이러한 CYP..

FuFraction Unbound(Fu)는 혈장 내에서 약물이 자유형으로 존재하는 비율을 나타냅니다. 대부분의 약물은 혈장 내에서 단백질(주로 알부민)과 결합하며, 결합된 상태와 자유형 상태 사이에 평형을 이루게 됩니다. Fu는 약물이 단백질에 결합되지 않고 자유롭게 존재하는 비율을 나타내며, 이는 약물의 체내 이동성, 작용 부위로의 도달, 그리고 약물의 효능에 중요한 영향을 미칩니다. Fu는 일반적으로 초원심분리법이나 평형투석법과 같은 실험적 방법을 통해 측정됩니다.Fu는 신약 개발에서 중요한 역할을 합니다. 약물이 혈장 단백질과 강하게 결합할수록 자유형 약물의 농도가 낮아지게 되고, 이는 약물이 세포막을 통과하거나 조직으로 확산되는 능력을 감소시킬 수 있습니다. 반대로, Fu가 높으면 약물이 더 쉽게..

PPBPlasma Protein Binding(PPB)는 약물이 혈장 내 단백질에 얼마나 결합하는지를 나타내는 개념입니다. 약물이 체내로 들어가면, 혈장의 단백질(주로 알부민과 글로불린)과 결합하게 됩니다. 이 결합 과정은 약물이 세포에 흡수되고 분포되는 데 중요한 역할을 합니다. PPB는 보통 초원심분리법이나 평형투석법과 같은 실험적 방법을 통해 측정됩니다. 이 방법들을 통해 특정 약물이 혈장에서 얼마나 많은 비율로 단백질에 결합되어 있는지, 또는 자유형(free form)으로 존재하는지를 알 수 있습니다. PPB는 신약 개발에서 중요한 역할을 합니다. 약물이 혈장 단백질에 결합하는 정도는 약물의 체내 분포, 대사, 배설에 영향을 미치며, 특히 약물의 치료 효과와 독성 프로파일에 직접적인 영향을 줍니다..

VD분포 용적(Volume of Distribution, VD)은 약물이 체내에 투여된 후 혈액 내에 존재하는 초기 농도와 투여된 용량을 연결하는 이론적인 개념입니다. VD는 약물이 체내에서 어떻게 분포되는지를 설명하는 중요한 파라미터로, 약물이 혈액과 조직 사이에서 어떻게 나뉘어지는지를 나타냅니다. VD 값을 통해 우리는 특정 화합물이 체내에서 어떻게 분포될지를 추정할 수 있습니다. 예를 들어, VD가 높으면 약물이 혈액보다 조직에 더 많이 분포된다는 것을 의미하며, 낮으면 약물이 주로 혈액 내에 머물러 있다는 것을 나타냅니다. 또한, VD 값은 약물이 혈장 단백질과 얼마나 강하게 결합하는지, 체액 내에 얼마나 분포하는지, 그리고 조직으로 얼마나 많이 흡수되는지를 가늠하는 데도 도움을 줍니다. 약물이 ..

BBBBBB(Blood-Brain Barrier)는 뇌를 유해한 물질이나 병원체로부터 보호하며, 신경계의 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. 이는 뇌 모세혈관의 내피세포들이 매우 밀접하게 결합되어 있어 대부분의 물질이 뇌로 쉽게 통과할 수 없도록 합니다. 주로 BBB는 산소, 포도당, 일부 지용성 약물 등 필요한 물질만을 통과시킵니다. 대부분의 큰 분자나 수용성 약물은 BBB를 쉽게 통과하지 못합니다. 하지만, 종종 뇌 또는 중추신경계(CNS)에서 작용해야 하는 필요한 약물 성분, 예를 들어 항우울제, 항경련제, 항암제 등은 BBB를 통과할 수 있어야 합니다. 따라서 BBB 침투 능력은 이러한 약물의 치료 효과에 있어서 매우 중요합니다. 이에 따라, 신경계에 도달해야 하는 약물을 설계할 때, B..